成份
主要成份多潘立酮10毫克。輔科為淀粉、氫化植物油、含水乳糖、硬脂酸鎂、微晶纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、預(yù)膠化淀粉、十二烷基硫酸鈉。
產(chǎn)品介紹
用于消化不良、腹脹、噯氣、惡心、嘔吐、腹部脹痛。
用法用量
口服。成人一次1片，一日3次，飯前15－30分鐘服用。
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
《中國藥典》2020 年版二部
批準(zhǔn)文號
國藥準(zhǔn)字H10910003
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期婦女用藥 本品用于孕婦的上市后經(jīng)驗有限。在一項用大鼠進(jìn)行的研究中，在對母體產(chǎn)生毒性的較高劑量下，多潘立酮顯示了生殖毒性。尚不清楚其對人體的潛在危害。 因此，對于孕婦，只有在權(quán)衡治療的利弊后，才可謹(jǐn)慎使用本品。 哺乳期婦女用藥 嬰兒通過乳汁攝入多潘立酮的量低。嬰兒最大相對劑量（%）估計約為根據(jù)母親體重調(diào)整劑量的 0.1%。尚不知哺乳期婦女服用本品是否會對新生兒產(chǎn)生危害。因此，哺乳期婦女在服用本品期間，建議不要哺乳。
兒童用藥
由于在出生后的前幾個月內(nèi)代謝功能和血腦屏障尚未發(fā)育完全，神經(jīng)方面副作用的風(fēng)險在年幼兒童中較高（詳見【不良反應(yīng)】）。藥物過量可導(dǎo)致兒童神經(jīng)系統(tǒng)異常。新生兒、嬰兒、幼兒和兒童用藥時，應(yīng)根據(jù)體重準(zhǔn)確地制定用藥劑量，且 不得超過推薦的單次最高劑量及每日最高劑量。
不良反應(yīng)
1.偶見輕度腹部痙攣、口干、皮疹、頭痛、腹瀉、神經(jīng)過敏、倦怠、嗜睡、頭暈等。
2.有時血清泌乳素水平會升高、溢乳，男子乳房女性化等，但停藥后即可恢復(fù)正常。
3.罕見情況下出現(xiàn)興奮、閉經(jīng)。
4.非常罕見的不良反應(yīng)包括血管神經(jīng)性水腫、過敏反應(yīng)、瘙癢、肝功能檢查異常、驚厥、蕁麻疹、錐體外系副作用(如流涎、手顫抖等，這些癥狀在停藥后即可自行完全恢復(fù))。
禁忌
1.已知對多潘立酮或本品任一成份過敏者。
2.增加胃動力有可能產(chǎn)生危險時(例如：胃腸道出血、機械性梗阻、穿孔)禁用。
3.分泌催乳素的垂體腫瘤(催乳素瘤)患者禁用。
4.嗜鉻細(xì)胞瘤、乳癌、機械性腸梗阻、胃腸出血患者禁用。
5.禁止與酮康唑口服制劑、紅霉素或其它可能會延長QTc間期的CYP3A4酶強效抑制劑(例如：氟康唑、伏立康唑、克林霉素、胺碘酮、泰利霉素)合用。
注意事項
1.孕婦慎用，哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。
2.建議兒童使用多潘立酮混懸液。
3.心臟病患者（心律失常）以及接受化療的腫瘤患者應(yīng)用時需慎重，有可能加重心律紊亂。
4.如服用過量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。
5.對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。
6.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。
7.請將本品放在兒童不能接觸的地方。
8.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。
9.本品含有乳糖，可能不適用于乳糖不耐受、半乳糖血癥或葡萄糖/半乳糖吸收障礙的患者。
10.當(dāng)抗酸劑或抑制胃酸分泌藥物與本品合用時，前兩類藥不能在飯前服用，應(yīng)于飯后服用，即不宜與本品同時服用。
11.由于多潘立酮主要在肝臟代謝，故肝功能損害的患者慎用。
12.嚴(yán)重腎功能不全（血清肌酐>6毫克/100ml即>0.6mmol/L）患者多潘立酮的消除半衰期由7.4小時增加到20.8小時，但其血藥濃度低于健康志愿者。
藥理毒理
1. 藥理作用 本品為外周多巴胺受體阻滯劑，直接作用于胃腸壁，可增加食道下部括約肌張力，防止胃-食道反流，增強胃蠕動，促進(jìn)胃排空，協(xié)調(diào)胃與十二指腸運動，抑制惡心、嘔吐，并能有效地防止膽汁反流，不影響胃液分泌。 本品不易透過血腦屏障。動物試驗結(jié)果表明，多潘立酮在腦內(nèi)的濃度很低，同時顯示出多潘立酮對外周多巴胺受體有極強的作用。在使用者（尤其成人）中罕見錐體外系副作用，但多潘立酮會促進(jìn)腦垂體泌乳素的釋放。其抗催吐作用主要是由于其對外周多巴胺受體及血腦屏障外的化學(xué)感受器觸發(fā)區(qū)多巴胺受體的雙重阻滯作用。 2.毒理研究 在一項用大鼠進(jìn)行的研究中，在對母體產(chǎn)生毒性的較高劑量（200mg/kg/天）下，多潘立酮顯示了致畸效應(yīng)（器官畸形，例如無眼畸形、小眼畸形及鎖骨下動脈移位）。目前這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義未知。在小鼠和家兔的試驗中，未發(fā)現(xiàn)致畸效應(yīng)。 在體外和體內(nèi)電生理學(xué)研究中，多潘立酮在高濃度下可能會延長QTC間期。 3.對QT/QTc間期和心臟電生理的影響 根據(jù)ICH指導(dǎo)原則E14，在健康受試者中進(jìn)行了一項全面QT研究。此研究包括了安慰劑、活性參比和陽性對照，采用推薦劑量和超治療劑量（一次10mg和20mg，每日4次）。研究發(fā)現(xiàn)，多潘立酮和安慰劑之間QTc的LS-均值較基線變化的最大差值為3.4msec，出現(xiàn)在多潘立酮一次20mg每日4次給藥的第4天，且雙側(cè)90%Cl（1.0~5.9msec）不超過10msec。當(dāng)多潘立酮按推薦劑量給藥時，此研究中觀察到的QT延長不具有臨床意義。 先前進(jìn)行的兩項研究（多潘立酮一次20mg和40mg，每日4次，連續(xù)給藥5天也證實了藥代動力學(xué)和QTc間期數(shù)據(jù)之間不具有臨床意義。分別在研究前、治療第5天早晨給藥后1小時（大約在tmax時）和3天后記錄了ECG。這兩項研究中，接受活性治療和安慰劑治療后未觀察到QTc之間的差異。因此得出的結(jié)論是，健康受試者按每日80mg和160mg劑量給藥后，多潘立酮濃度對QTc沒有臨床顯著影響。
藥代動力學(xué)
本品空腹口服后吸收迅速，給藥后約 60 分鐘血藥濃度達(dá)峰。胃酸減少會影響多潘立酮的吸收。多潘立酮的血漿蛋白結(jié)合率為 91~93%。健康受試者單劑量口服本品，血漿半衰期為 7~9 小時，嚴(yán)重腎功能不全的患者半衰期有所延長。本品在肝內(nèi)迅速、廣泛代謝。用診斷性抑制劑進(jìn)行的體外代謝試驗表明，CYP3A4 是細(xì)胞色素 P450 參與多潘立酮 N-去烴化作用的主要形式，而參與多潘立酮芳香族羥基化作用的有 CYP3A4，CYP1A2，和 CYP2E1。通過尿液排泄總量為 31%，原形藥占 1%；糞便排泄總量 66%，原形藥占10%。 特殊人群 肝功能不全患者 對于中度肝功能不全患者（Pugh 評分為 7~9，Child-Pugh 分級為 B），與健康人相比多潘立酮的 AUC 和 Cmax分別為 2.9 倍和 1.5 倍。游離分?jǐn)?shù)增加 25％，而終端消除半衰期從 15 小時延長至 23 小時。根據(jù) Cmax 和 AUC，與健康受試者相比，輕度肝功能不全受試者全身暴露量稍降低，但蛋白結(jié)合率和終末半衰期不變。尚無對嚴(yán)重肝功能不全受試者的研究。 腎功能不全患者 嚴(yán)重腎功能不全（血清肌酐＞6mg/100mL，即＞0.6mmol/L）患者多潘立酮的消除半衰期由 7.4 小時增加到 20.8 小時，但其血藥濃度低于腎功能正常受試者。極少原形藥物經(jīng)腎臟排泄（約 1%）。 兒科用藥 在有限的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)中，早產(chǎn)兒的多潘立酮血漿濃度和成人一致。
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